Merhaba,
Asiklovir, herpes simplex virüs tip 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) ve varicella-zoster virüsüne (VZV) karşı in vitro ve in vivo inhibitör aktiviteye sahip sentetik bir pürin nükleozid analoğudur. İnhibitör madde, enzimlerin etkinliğini durduran maddelerdir. Günümüzde yaygın olarak kullanılan birçok ilaç enzim inhibitörü olarak etki göstermektedir.
Asiklovir'in inhibitör aktivitesi, HSV ve VZV tarafından kodlanan enzim timidin kinaz için afinitesinden dolayı oldukça seçicidir.
- Afinite: İlaç moleküllerinin reseptöre bağlanma yeteneğini ifade eder. Herhangi bir ilaç konsantrasyonunda bir ilacın reseptörlere bağlanma derecesi veya fraksiyonu veya ilacın reseptöre bağlanma sıkılığını ifade eder.
- Seçicilik: İlacın belirli bir popülasyonu (gen, protein veya hücre gibi) diğerlerine tercihli olarak etkileme yeteneğinidir. Yani seçici bir ila. aralarında ayrım yapma yeteneğine sahip olacak ve yalnızca bir hücre popülasyonunu etkileyecektir.
Viral enzim, asikloviri bir nükleotid analoğu olan asiklovir monofosfata dönüştürür. Monofosfat ayrıca hücresel guanilat kinaz tarafından difosfata ve bir dizi hücresel enzim tarafından trifosfata dönüştürülür. Asiklovir trifosfat, viral DNA ipliklerinin zincir sonlandırması ve viral DNA polimerazın yarışmalı inhibisyonu yoluyla HSV replikasyonunu inhibe eder.
Yarışmalı (kompetitif) inhibisyon, başka bir klon mevcut olduğunda parazit sayılarının azalmasını ifade eder. Bu tür inhibisyon yapı bakımından substrata benzeyen maddeler tarafından yapılır. Herhangi bir anda enzim inhibitöre, substrata veya hiç birine bağlanabilir, ancak her ikisine aynı anda bağlanamaz. Substrat ve inhibitör enzime aynı anda bağlanamaz. Bu nedenle, substrat ve inhibitör enzimin aktif bölgesi için yarışır ("yarışmalı" terimi buradan geliyor). Aktif bölge, belirli bir proteinin veya substratın bağlanabileceği bir enzim üzerindeki bir bölgedir.
Sonuç olarak aktif bölge, iki kompleksten sadece birinin bölgeye bağlanmasına izin verecektir. Yapı bakımından substrata benzeyen inhibitör, onun yerini alır ve enzimin aktif bölgesine bağlanır. Yarışmalı inhibisyonda enzimin substrata olan ilgisi azalmaktadır; artan substrat konsantrasyonu inhibisyon ile sonuçlanır.
Çalışma mekanizmasının kısa bir videosunu buradan izleyebilirsiniz.
Kaynaklar
- dailymed.nlm.nih.gov. Dailymed - Acyclovir Capsule Acyclovir Tablet. (6 Ekim 2013). Alındığı Tarih: 24 Eylül 2022. Alındığı Yer: dailymed.nlm.nih.gov | Arşiv Bağlantısı
- A. R. Wargo, et al. (2007). Competitive Release And Facilitation Of Drug-Resistant Parasites After Therapeutic Chemotherapy In A Rodent Malaria Model. Proceedings of the National Academy of Sciences, sf: 19914-19919. doi: 10.1073/pnas.0707766104. | Arşiv Bağlantısı
- L. Strasfeld, et al. (2010). Antiviral Drug Resistance: Mechanisms And Clinical Implications. Infectious Disease Clinics of North America, sf: 413-437. doi: 10.1016/j.idc.2010.01.001. | Arşiv Bağlantısı
- N. Notsek. Acyclovir Moa Animation - Nanobot Medical Animation Studio. (5 Eylül 2018). Alındığı Tarih: 24 Eylül 2022. Alındığı Yer: Nanobot Medical Animation Studio | Arşiv Bağlantısı
