Farmakolojinin bir alt dalı. Vücudun maruz kaldığı ilaçlarla etkileşimini inceler. 4 başlıktan oluşur: Emilim (absorbsiyon), Dağılım (distribüsyon), Metabolizma ve Atılım (eliminasyon):

1. Emilim (absorbsiyon): Uygulanan ilacın sistemik dolaşıma geçişini ifade eder. Biyoyararlanım (bioavailability) ile ifade edilir. İlaçtan ilaca, kişiden kişiye ve farklı uygulama yöntemlerinde ilacın emilim miktarı farklılık gösterebilir.
2. Dağılım (distribüsyon): Sistemik dolaşımdaki ilacın vücutta dağılımını ifade eder. Dağılım hacmi (volume of distribution) ile ifade edilir. Dağılım hacmi düşük olan ilaçlar çoğunlukla kanda bulunurken, dağılım hacmi yüksek olan ilaçlar çoğunlukla vücut dokularına geçerler.
3. Metabolizma: İlacın atılıma daha uygun bir hale gelmesi için metabolize edilerek başka maddelere (metabolit) dönüştürülmesini ifade eder. Amaç, ilacın daha polar ve hidrofilik olması ve etkisizleştirilmesidir. Öte yandan bazı ilaçlar metabolize edildiğinde farmakolojik olarak aktif metabolitler ortaya çıkmaktadır. Faz 1 ve Faz 2 reaksiyonlarından meydana gelir. Faz 1 reaksiyonları genellikle Sitokrom P450 (CYP450) enzimleriyle, Faz 2 reaksiyonları ise başlıca UGT olmak üzere çeşitli enzimler ile gerçekleşir. Bu enzimlerin aktivitesini etkileyen faktörler, ilacın metabolizmasını da etkiler.
4. Atılım (eliminasyon): İlacın ve metabolitinin vücuttan atılmasını ifade eder. Bu süreçte başlıca karaciğer ve böbrekler rol alır. Klirens (clearence) ile ifade edilir.